1. Detoksifikasi: Mengikat racun atau obat-obatan, menghilangkan efek racunnya.
2. Partisipasi dalam reaksi redoks: Bertindak sebagai zat pereduksi penting, berpartisipasi dalam berbagai reaksi redoks dalam tubuh.
3. Perlindungan aktivitas enzim sulfhidril: Mempertahankan keadaan tereduksi gugus aktif -SH enzim sulfhidril.
4. Menjaga stabilitas membran eritrosit: Menghilangkan efek merusak oksidan pada struktur membran eritrosit.
GSH, zat metabolisme pengatur intraseluler yang penting, berfungsi sebagai koenzim untuk gliseraldehida-3-fosfat dehidrogenase dan untuk glioksalase dan triosa dehidrogenase. Ia berpartisipasi dalam siklus asam trikarboksilat dan metabolisme karbohidrat, dan dapat mengaktifkan berbagai enzim, seperti enzim tiol (SH)-koenzim, sehingga meningkatkan metabolisme karbohidrat, lemak, dan protein. Karakteristik utama molekul GSH adalah gugus tiol aktifnya (-SH), yang merupakan gugus fungsi terpentingnya. Ia berpartisipasi dalam berbagai reaksi biokimia penting dalam tubuh, melindungi kelompok tiol protein enzim penting dari oksidasi dan inaktivasi, memastikan metabolisme energi dan pemanfaatan sel. Pada saat yang sama, dengan mengikat radikal bebas dalam tubuh melalui gugus tiolnya, secara langsung dapat mereduksi radikal bebas menjadi zat yang bersifat asam, sehingga mempercepat ekskresi radikal bebas dan menangkal kerusakannya pada organ vital. Studi oleh Haddad dkk. telah menemukan bahwa GSH berpartisipasi dalam regulasi transkripsi sitokin yang diinduksi lipopolisakarida dan jalur sinyal I-KB/NF-KB.