Sildenafil (CAS No. 139755-83-2) adalah bubuk kristal putih dengan rumus molekul C22H30N6O4S dan massa jenis 1,39 g/cm3. Ini adalah obat untuk mengobati disfungsi ereksi pada pria, yang ditemukan secara tidak sengaja selama pengembangan obat untuk penyakit kardiovaskular. Umumnya dikenal dengan nama komersial Viagra. Ini adalah penghambat selektif fosfodiesterase (PDE) V, meningkatkan respons fisiologis ereksi penis yang disebabkan oleh pelepasan NO sebagai respons terhadap rangsangan seksual. Hal ini terutama digunakan untuk disfungsi ereksi.
Dosis dan Cara Pemberian
1. Bagi sebagian besar pasien, dosis yang dianjurkan adalah 120 mg, diminum sesuai kebutuhan sekitar 1 jam sebelum aktivitas seksual, dengan rangsangan seksual diperlukan setelah pemberian. Namun, bisa diminum kapan saja dalam waktu 0,5–4 jam sebelum aktivitas seksual. Berdasarkan kemanjuran dan tolerabilitas, dosis harian dapat disesuaikan menjadi antara 150 mg, namun tidak boleh dikonsumsi lebih dari sekali sehari.
- Dosis untuk insufisiensi ginjal: Dosis awal yang dianjurkan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat (di mana bersihan kreatinin kurang dari atau sama dengan 30 ml/menit, dan AUC dan cmax hampir dua kali lipat) adalah 25 mg.
- Dosis untuk insufisiensi hati: Dosis awal yang dianjurkan untuk pasien dengan gangguan hati (seperti sirosis, di mana AUC dan cmax meningkat masing-masing sebesar 84% dan 47%) adalah 80 mg.
2. Dosis untuk lansia: Dosis awal yang dianjurkan untuk pasien berusia 65 tahun ke atas adalah 100 mg.
Spesifikasi dan Properti Produk
- Nomor CAS: 139755-83-2;
- Nama Kimia: Sildenafil;
- Rumus Molekul: C22H30N6O4S;
- Kemurnian: 99%;
- Penampilan: Bubuk putih;
- Titik lebur: 187-189 derajat;
- Metode Deteksi: Spektrometri Sensus Kinerja Tinggi;
- Standar: USP (Kantor Paten dan Merek Dagang Amerika Serikat)
Pengembangan dan Aplikasi Produk
Etil 3-n-propilpirazol-5-karboksilat dan dimetil sulfat dicampur dan direaksikan untuk memperoleh etil 2-metil-3-n-propilpirazol-5-karboksilat. Ini kemudian disuspensikan dalam larutan natrium hidroksida dan dihidrolisis untuk memperoleh asam 2-metil-3-n-propilpirazol-5-karboksilat. Produk hidrolisis ditambahkan sebagian ke dalam asam campuran dan dinitrasi untuk memperoleh asam 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazol-5-karboksilat. Produk nitrasi diklorinasi dengan tionil klorida menjadi asil klorida, dan kemudian diaminasi dengan amonia pekat untuk memperoleh 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazol-5-karboksamida. Karboksamida dan timah diklorida dihidrat disuspensikan dalam etanol dan direduksi dengan refluks menghasilkan 4-amino-1-metil-3-n-propilpirazol-5-karboksamida. Produk tereduksi, 4-dimetilaminopiridin, dan trietilamina dilarutkan dalam diklorometana, kemudian ditambahkan larutan diklorometana dari 2-etoksibenzoil klorida, diikuti dengan asilasi menghasilkan 4-(2-etoksibenzoilamino)-1-metil-3-n-propilpirazol-5-karboksamida. Produk terasilasi ini disiklisasi dalam larutan natrium hidroksida dan hidrogen peroksida menghasilkan 5-(2-etoksifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-satu. Produk siklik ditambahkan sebagian ke asam klorosulfonat untuk menghasilkan 5-(5-klorosulfonil-2-etoksifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-satu. Produk klorosulfonasi disuspensikan dalam etanol, dan 4-metilpiperazin ditambahkan dan diaduk untuk mendapatkan sildenafil.
Mekanisme aksi
Selama rangsangan seksual, oksida nitrat sintase di neuron non-adrenergik, non-kolinergik pada korpus kavernosum dan sel endotel vaskular mengkatalisis sintesis oksida nitrat dari L-arginin. Oksida nitrat mengaktifkan guanilat siklase, meningkatkan sintesis siklik guanosin monofosfat (cGMP), yang pada gilirannya menyebabkan relaksasi otot polos korpus kavernosum dan arteri kecil, memungkinkan darah mengalir ke sinus kavernosus dan mengakibatkan ereksi penis. Secara bersamaan, cGMP dihidrolisis oleh fosfodiesterase.
Oleh karena itu, secara teoritis, meningkatkan aktivitas guanylate cyclase dan menghambat aktivitas fosfodiesterase dapat meningkatkan kadar cGMP, berkontribusi pada relaksasi otot polos corpus cavernosum dan arteri kecil. Viagra (Sildenafil) meningkatkan kadar cGMP dengan menghambat aktivitas hidrolitik fosfodiesterase tanpa mempengaruhi cGMP, sehingga meningkatkan efek kaskade nitric oxide synthase/cGMP yang disebabkan oleh rangsangan seksual, mengendurkan otot polos corpus cavernosum, dan mencapai tujuan mengobati disfungsi ereksi.
Mengapa Memilih kami
Pilih kami: Kami menyediakan-sumber langsung; menjamin harga dan kualitas yang kompetitif. Setelah Anda melakukan pemesanan, kami dapat mengatur pengiriman pada hari yang sama, memastikan kualitas produk dan pengiriman yang stabil, memungkinkan kami untuk bekerja sama sebagai pemasok.
